Voriconazole Powder CAS No.137234-62-9

Voriconazole adalah spektrum yang luas -, ketiga - ejen antikulat sintetik sintetik. Mekanisme utamanya melibatkan menghalang biosintesis ergosterol dalam membran sel kulat, mengganggu integriti dan fungsi membran, sehingga menyebabkan kematian sel kulat atau perencatan pertumbuhan.

Voriconazole terutamanya ditunjukkan untuk merawat jangkitan kulat invasif yang teruk, terutamanya yang biasa berlaku pada pesakit immunocompromised (contohnya, penerima pemindahan organ, kemoterapi - disebabkan neutropenia, HIV/AIDS):

1). Aspergillosis invasif:Terutamanya aspergillosis pulmonari, yang merupakan petunjuk utamanya.

2). Candidiasis:Termasuk candidemia dan jangkitan invasif yang teruk yang disebabkan oleh fluconazole - spesies Candida yang tahan (contohnya, Candida krusei).

3). Jangkitan kulat yang jarang berlaku tetapi teruk:disebabkan oleh Fusarium spp., Scedosporium spp., Dll.

4). Jangkitan kulat lain:Boleh juga digunakan untuk merawat cryptococcosis (misalnya, meningitis cryptococcal), coccidioidomycosis, histoplasmosis, dan penicilliosis.

Mekanisme tindakan voriconazole adalah seperti berikut:

1). Penghambatan aktiviti enzim utama: Bahan aktifnya sangat khusus menghalang cytochrome cytochrome p450 yang bergantung kepada 14 - lanosterol demethylase. Enzim ini adalah enzim utama dalam laluan biosintesis ergosterol.

2). Gangguan sintesis membran sel: Perencatan enzim ini merosakkan sintesis prekursor untuk ergosterol (komponen sterol utama membran sel kulat) sambil menyebabkan pengumpulan perantaraan sterol metilasi toksik dalam sel kulat.

3). Induksi kematian sel: ketiadaan ergosterol dan pengumpulan perantaraan toksik sangat mengganggu struktur dan fungsi membran sel kulat, meningkatkan kebolehtelapan membran dan akhirnya membawa kepada perencatan pertumbuhan sel kulat atau kematian.